La codeina è un principio attivo ampiamente utilizzato in ambito medico per le sue proprietà analgesiche e sedative della tosse. Questo articolo esplora in dettaglio la composizione, gli usi e le precauzioni associate all'uso di sciroppi contenenti codeina.
Cos'è la Codeina?
La codeina è un alcaloide naturale estratto dal papavero da oppio (Papaver somniferum). Appartiene alla classe chimica dei fenantreni e contiene 3-metilmorfina, un isomero modificato della morfina, e 6-metil-morfina. L’oppio contiene numerosi alcaloidi, ma solo pochi hanno un impiego clinico: morfina, codeina e papaverina.
Meccanismo d'Azione
La codeina ha una azione analgesica ed è in grado di sedare la tosse agendo specificamente sulle vie neuronali centrali (bulbari) del centro della tosse situato nel tronco cerebrale ed esercita una azione minima di depressione del centro del respiro. La codeina è un agonista parziale del recettore per gli oppioidi mu, il principale recettore oppioide analgesico la cui attivazione induce analgesia, anche se ha una bassa affinità per questi recettori e il suo effetto analgesico è dovuto alla sua conversione a morfina.
La soppressione del riflesso della tosse è un effetto tipico degli oppioidi. Il meccanismo fisiologico della tosse è complesso e ad oggi non è stato ancora definitivamente chiarito il meccanismo dell’azione antitosse degli oppioidi. La codeina ha una spiccata attività antitossigena a dosi più basse di quelle analgesiche.
La codeina somministrata per via orale ha una efficacia che è pari a circa il 60% di quella ottenibile per via parenterale (cioè qualsiasi via che porti ad un assorbimento del principio attivo diverso da quello intestinale; ad es.
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Metabolismo e Conversione
La codeina viene metabolizzata nel fegato dal citocromo CYP2D6 e i metaboliti sono escreti nelle urine, in gran parte in forma non attiva. Circa un 10% della codeina somministrata viene demetilata a formare morfina e dopo l’assunzione di dosi terapeutiche è possibile ritrovarla nelle urine sia come morfina libera sia come morfina coniugata.
La codeina viene convertita dall’enzima epatico CYP2D6 in metaboliti più attivi in seguito a demetilazione a morfina. La codeina come tale ha una affinità relativamente bassa per i recettori oppioidi. Alcuni casi documentati di polimorfismo genetico spiegano le variazioni interindividuali nella risposta analgesica. In conseguenza, alcuni pazienti possono avere una risposta alla codeina diversa sulla base della loro capacità di metabolizzarla.
Un tipo di polimorfismo del CYP2D6 causa l’incapacità di convertire la codeina a morfina rendendo quindi la codeina inefficace coma analgesico in almeno il 10% della popolazione caucasica. Altri polimorfismi possono aumentare il metabolismo e provocare un aumento della sensibilità agli effetti della codeina con un aumento dei livelli sierici di morfina.
Forme Farmaceutiche e Modalità di Assunzione
Le compresse rivestite con film devono essere deglutite intere con un bicchiere d’acqua. Le compresse effervescenti devono essere sciolte in un bicchiere d’acqua, secondo le indicazioni.
Stai cercando preparazioni di Codeina farmaco galenico in capsule, in sciroppo o in gocce a dosi personalizzate? In questo articolo analizzeremo la Codeina come farmaco galenico, le sue indicazioni d’uso, le forme farmaceutiche in commercio (Codeina capsule, sciroppo e gocce), la struttura e gli effetti collaterali. La Codeina farmaco galenico deriva dall’oppio e viene inserita nelle specialità medicinali come Codeina fosfato.
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- Codeina capsule è la via più pratica per somministrare farmaci antidolorifici, anche se non è sempre praticabile a causa di mucosite, vomito e neoplasie del cavo orale.
- Codeina gocce e Codeina sciroppo (Paracodina® gocce e Paracodina® sciroppo) sono formulazioni orali dall’azione sedativa contro la tosse secca. In queste forme Codeina farmaco viene somministrata come diidrocodeina, che riduce la frequenza e l’intensità della tosse.
Codeina capsule può essere richiesta anche in campo veterinario dai medici che trattano la Terapia del Dolore, i quali possono ricorrere a questa possibilità: far realizzare Codeina capsule come farmaco galenico a dosi personalizzate in base alle esigenze dell’animale.
Indicazioni Terapeutiche
La codeina è indicata principalmente per:
- Alleviare il dolore da lieve a moderato.
- Sedare la tosse secca e irritativa.
Precauzioni e Avvertenze
Questo principio attivo può aggravare le difficoltà respiratorie. La soppressione del riflesso della tosse da parte degli oppioidi può causare un accumulo delle secrezioni e quindi ostruzione delle vie respiratorie. In caso di bisogno, devono essere usati alla dose minima efficace per il più breve periodo di tempo.
L'AIFA ha disposto il divieto di utilizzo nei bambini di tale categoria di età di tutti i medicinali antidolorifici contenenti codeina da sola o in associazione. La codeina può dare assuefazione. Attenersi con scrupolo alle dosi consigliate sia per quanto riguarda la quantità da assumere sia per la frequenza e la durata del trattamento.
I pazienti anziani possono essere maggiormente a rischio di effetti indesiderati associati all’uso di oppioidi, come depressione respiratoria e costipazione. Per i pazienti anziani è raccomandata una dose iniziale inferiore alla dose abituale per gli adulti. I pazienti anziani hanno anche una maggiore probabilità di uso di farmaci concomitanti, e ciò aumenta il rischio di interazioni farmacologiche.
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L’uso concomitante di codeina e farmaci sedativi come le benzodiazepine o derivati può portare a sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’addizionale effetto depressivo a livello del sistema nervoso centrale. Usare con cautela nei pazienti che assumono farmaci sedativi-ipnotici, ansiolitici e antistaminici.
A causa di questi rischi, la prescrizione in concomitanza di tali farmaci sedativi deve essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili opzioni terapeutiche alternative. Se viene presa la decisione di prescrivere codeina in concomitanza con farmaci sedativi, deve essere usata la dose efficace più bassa e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Durante la terapia è sconsigliabile l'assunzione contemporanea di alcool. Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica. Gli effetti degli alcaloidi dell'oppio sul sistema nervoso centrale sono potenziati da altri farmaci depressori come i sedativi, i tranquillanti, gli antistaminici e dall'alcool. L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi e indesiderati effetti da interazione.
Gli effetti degli alcaloidi dell'oppio sul sistema nervoso centrale sono potenziati da altri farmaci depressori come i sedativi, i tranquillanti, gli antistaminici. L’uso concomitante di derivati dell’oppio con farmaci sedativi come le benzodiazepine o derivati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’addizionale effetto depressivo a livello del SNC. La dose e la durata dell’uso concomitante deve essere limitata.
Controindicazioni
La codeina è controindicata in caso di:
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Insufficienza epatica grave, insufficienza respiratoria, stipsi ostinata.
- Bambini di età inferiore a 6 anni.
- Allattamento con latte materno.
- Non somministrare durante o nelle due settimane successive a trattamento con inibitori delle monoaminossidasi, né contemporaneamente ad altri farmaci appartenenti al gruppo degli analgesici-narcotici.
Effetti Indesiderati
Alle dosi terapeutiche gli effetti indesiderati più comuni sono rappresentati da sedazione e/o sonnolenza, da disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito e stipsi. Occasionalmente sono state descritte cefalea, vertigini, astenia, agitazione specie nelle persone anziane. Nelle persone ipersensibili possono comparire più gravi segni di depressione nervosa e della funzione respiratoria e cardiocircolatoria.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione di un farmaco è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio dello stesso.
Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati. Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava, o se si nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informare il medico o il farmacista.
Sovradosaggio e Trattamento
I più importanti sintomi di avvelenamento da oppiacei segnalati sono: coma profondo, riduzione della frequenza respiratoria, caduta della pressione arteriosa, miosi, riduzione della diuresi, caduta della temperatura corporea, edema polmonare.
Il trattamento di emergenza prevede come primo presidio un adeguato ripristino della funzione respiratoria. L'antidoto di elezione è considerato il naloxone (venduto come Narcan, un composto in grado di bloccare i recettori degli oppioidi) che deve essere somministrato e.v. alla dose di 0,4 mg. Tale dose può essere ripetuta dopo 2-3 minuti.
Informazioni Aggiuntive
Tenere presente che alcune forme farmaceutiche contengono eccipienti che possono causare problemi ad alcuni pazienti. Controllare con attenzione la composizione del prodotto. In ogni caso di dubbi sull’utilizzo o di comparsa di effetti indesiderati, consultare con attenzione il foglietto illustrativo e interpellare il medico curante.
Durante il trattamento deve essere evitato l’uso contemporaneo di bevande alcoliche.
Interazioni Farmacologiche
Interazioni riportate su letteratura scientifica internazionale Prima di prendere "Paracodina" insieme ad altri farmaci come Cinacalcet Aurobindo, Cinacalcet Doc, Cinacalcet Dr. Reddy's, Cinacalcet EG, Cinacalcet Mylan, Cinacalcet Tillomed - Compresse Rivestite, Dintoinale, Gamibetal Complex, Gardenale, Luminale - Compressa, Mysoline, etc.., chiedi al tuo al tuo medico o farmacista di fiducia di verificare che sia sicuro e non dannoso per la tua salute.
Esempio di Composizione: Paracodina Sciroppo
Ecco la composizione di Paracodina Sciroppo:
- Principi attivi: Diidrocodeina bitartrato 12 mg; Acido benzoico 12 mg (per 5 ml di sciroppo)
- Eccipienti: Acqua depurata, estratto altea, estratto grindelia, glicerina, saccarosio.
Posologia:
- Adulti e adolescenti (maggiori di 12 anni): 5-10 ml 3 volte al giorno (ogni 8 ore), se necessario.
- Bambini e adolescenti (dai 6 ai 12 anni): 2,5-5 ml 3 volte al giorno (ogni 8 ore), se necessario.
Controindicazioni:
- Bambini di età inferiore a 6 anni.
- Allattamento con latte materno.
Alternative alla Codeina: SINECOD Tosse Sedativo
Un'alternativa alla codeina è SINECOD Tosse Sedativo, uno sciroppo a base di Butamirato. A differenza della codeina, il Butamirato non appartiene alla categoria degli oppioidi e non causa soppressione del centro del respiro, risultando più sicuro.
Modalità d'uso SINECOD Tosse Sedativo 3 mg./10 g. Sciroppo 200 ml.: lo sciroppo può essere bevuto direttamente dal misurino dosatore. Se necessario, dopo l'assunzione, è possibile bere acqua o altri liquidi.
- Adulti: si consiglia l'assunzione di 15 ml. ogni 8-6 ore.
- Bambini di età compresa tra 6-12 anni: si consiglia l'assunzione di 10 ml. ogni 8-6 ore.
Composizione per 100 g. SINECOD Tosse Sedativo 3 mg./10 g. Sciroppo 200 ml.:
- Principio attivo: Butamirato Citrato 34,5 mg. pari circa a 21,3 mg. di Butamirato.
- Eccipienti: Acido Citrico, Glicerolo, Sorbitolo, Anetolo, Vanillina, Metile Paraidrossibenzoato, Etanolo, Acqua Depurata.
Modalità di Pagamento e Spedizione
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Importante: Precisazioni su spedizioni e consegne: Al fine di evitare disguidi, si prega di indicare un indirizzo (anche luogo di lavoro) dove sia sempre presente qualcuno per il ritiro del pacco e di fornire sempre il nome scritto sul campanello (se diverso dall'intestatario).
Attenzione: i foglietti illustrativi potrebbero essere incompleti e/o non aggiornati. Si raccomanda di chiedere sempre il parere del proprio medico curante e/o di specialisti riguardo qualsiasi indicazione riportata.
| Caratteristica | Codeina | Butamirato |
|---|---|---|
| Classe Farmacologica | Oppiaceo | Non-oppiaceo |
| Effetto sul Centro del Respiro | Può causare soppressione | Non causa soppressione |
| Rischio di Dipendenza | Alto | Basso |
| Indicazioni Principali | Dolore lieve-moderato, tosse secca | Tosse secca |
tags: #Sciroppo