L'aciclovir è un farmaco antivirale utilizzato per trattare diverse infezioni virali. È disponibile in diverse forme farmaceutiche, tra cui compresse, crema, unguento oftalmico, soluzione iniettabile e sciroppo. In questo articolo, ci concentreremo sull'aciclovir sciroppo, esplorandone gli usi, il dosaggio, gli effetti collaterali e le precauzioni.
Cos'è Aciclovir?
Aciclovir è un principio attivo con attività antivirale. Agisce bloccando la duplicazione del DNA virale, causando così la morte del virus. È un analogo nucleosidico sintetico delle basi puriniche che compongono il DNA. Svolge un'azione inibitoria sulla DNA polimerasi virale (un enzima utilizzato dai virus per allungare la catena del DNA e permettere quindi la loro replicazione). Il farmaco inizialmente è inattivo e deve essere sottoposto all’azione di un enzima chiamato timidina chinasi che fosforila (introduce un gruppo fosfato PO4) la molecola attivandola.
La prima fosforilazione viene attuata in modo specifico dalla chinasi del virus, rendendo selettiva l’azione del farmaco solo nelle cellule infettate in cui si accumula il principio attivo. È disponibile all'interno di numerosi medicinali adatti a differenti vie di somministrazione: cutanea (crema), orale (compresse e soluzione orale) ed endovenosa.
Indicazioni Terapeutiche
Aciclovir è indicato per:
- Trattamento delle infezioni da Herpes Simplex della pelle e delle mucose, compreso l'Herpes Genitalis primario e recidivante.
- Soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti.
- Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi.
- Trattamento della varicella e dell'Herpes Zoster.
Aciclovir ABC è indicato:per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex (HSV) della pelle e delle mucose, compreso l'Herpes Genitalis primario e recidivante (con esclusione dell'HSV neonatale e delle gravi infezioni da HSV nei bambini immunocompromessi); per la soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti; per la profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi; per il trattamento della varicella e dell'Herpes Zoster.
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L'aciclovir è disponibile all'interno di numerosi medicinali adatti a differenti vie di somministrazione: cutanea (crema), orale (compresse e soluzione orale) ed endovenosa.
Principi Attivi ed Eccipienti
Il principio attivo di Aciclovir è l'aciclovir. Gli eccipienti variano a seconda della formulazione. Ad esempio, Aciclovir 400 mg/5ml sospensione orale contiene:
- Sorbitolo non cristallizzabile
- Glicerolo
- Cellulosa polverizzata
- Metile p-idrossibenzoato
- Propile p-idrossibenzoato
- Aroma amarena
- Acqua depurata
Controindicazioni
Aciclovir è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota ad aciclovir e valaciclovir o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento.
Modalità d'uso e Posologia
Alla confezione della sospensione orale è annesso un misurino dosatore con indicate tacche di livello corrispondenti alle capacità di 5 e 10 ml. Agitare la sospensione prima dell'uso.
Dosaggio negli adulti:
- Trattamento delle infezioni da Herpes Simplex: 200 mg 5 volte al giorno, ad intervalli di circa 4 ore omettendo la dose notturna.
- Terapia soppressiva delle recidive: 200 mg 4 volte al giorno, ad intervalli di 6 ore.
- Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex: 200 mg 4 volte al giorno, ad intervalli di 6 ore.
- Trattamento dell'Herpes Zoster e della varicella: 800 mg (o 10 ml di sospensione) 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore omettendo la dose notturna. Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni.
Dosaggio nei bambini:
- Nei bambini di età superiore ai 2 anni, il dosaggio è simile a quello degli adulti, sotto i 2 anni il dosaggio è ridotto della metà. Il trattamento deve essere continuato per 5 giorni.
Nei pazienti che assumono alte dosi di aciclovir per via orale deve essere mantenuta una adeguata idratazione.
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Nei pazienti anziani e affetti da insufficienza renale potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di aciclovir abitualmente somministrata per via orale e per via endovenosa.
Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di aciclovir abitualmente somministrate; tuttavia, è opportuno precisare che tali indicazioni hanno scopo puramente illustrativo e che dose, modo e tempo di somministrazione dell'aciclovir saranno stabiliti dal medico su base individuale per ciascun paziente.
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Avvertenze e Precauzioni
È importante essere consapevoli delle seguenti avvertenze e precauzioni quando si utilizza Aciclovir:
- Idratazione: Mantenere un'adeguata idratazione, soprattutto nei pazienti che assumono alte dosi di aciclovir per via orale.
- Funzionalità renale: Nei pazienti con insufficienza renale, la dose deve essere ridotta.
- Pazienti anziani: Gli anziani possono avere una funzionalità renale ridotta, quindi è necessario considerare una riduzione della dose.
- Uso prolungato: Cicli prolungati o ripetuti di aciclovir in pazienti gravemente immunocompromessi possono portare a una selezione di ceppi virali con una sensibilità ridotta.
Nei pazienti a cui viene somministrato aciclovir per via endovenosa o alte dosi di aciclovir per via orale deve essere mantenuta un'adeguata idratazione.
Aciclovir è eliminato per mezzo della clearance renale, pertanto la dose deve essere ridotta nei pazienti con compromissione renale. È probabile che i pazienti anziani abbiano una funzionalità renale ridotta e pertanto in tale gruppo di pazienti si deve considerare la necessità di una riduzione della dose. Può causare problemi gastrointestinali ed avere un lieve effetto lassativo.
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Interazioni Farmacologiche
Aciclovir viene principalmente eliminato immodificato nelle urine attraverso secrezione tubulare renale attiva. Qualsiasi farmaco somministrato contemporaneamente in grado di competere con questo meccanismo, può far aumentare le concentrazioni plasmatiche dell'aciclovir.
Il Probenecid e la cimetidina aumentano l'area sotto la curva dell'aciclovir (AUC) e ne diminuiscono la clearance renale. La concomitante somministrazione di aciclovir e di mofetil micofenolato determina un aumento dell'area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche sia di aciclovir che del metabolita inattivo del mofetil micofenolato.
Uno studio sperimentale su 5 soggetti di sesso maschile indica che la terapia concomitante di aciclovir con teofillina aumenta l'AUC della teofillina somministrata totalmente del 50%. Si raccomanda di misurarne le concentrazioni plasmatiche durante la terapia con aciclovir.
Effetti Indesiderati
Come tutti i farmaci, anche Aciclovir può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Di seguito sono elencati alcuni degli effetti indesiderati più comuni:
- Cefalea
- Vertigini
- Nausea
- Vomito
- Diarrea
- Dolori addominali
- Prurito
- Rash cutaneo
- Affaticamento
- Febbre
In rari casi, possono verificarsi effetti indesiderati più gravi, come reazioni allergiche, difficoltà respiratorie, e problemi renali. È importante consultare immediatamente un medico se si manifestano sintomi insoliti o gravi.
Frequenze effetti indesiderati: molto comune >= 1/10, comune >=1/100e <1>=1/1000 e <1>=1/10.000 e <1>
Le categorie di frequenza associate con gli eventi avversi di seguito riportati sono delle stime. Per la maggior parte degli eventi, non sono disponibili dati adeguati per la valutazione dell'incidenza. Inoltre l'incidenza degli eventi avversi può a seconda dell'indicazione.
La seguente convenzione è stata impiegata per la classificazione degli effetti indesiderati in termini di frequenza: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000).
Effetti Indesiderati Comuni:
- mal di testa (cefalea)
- vertigini
- nausea
- vomito
- diarrea
- dolori all’addome
- prurito
- eruzione cutanea inclusa reazione della pelle dopo esposizione ala luce solare (fotosensibilità)
- affaticamento
- febbre.
Effetti Indesiderati Non Comuni:
- eruzione pruriginosa della pelle (orticaria);
- rapida e diffusa caduta dei capelli
Effetti Indesiderati Rari:
- grave reazione allergica (anafilassi)
- mancanza di respiro (dispnea)
- gonfiore delle labbra, del viso, del collo e della gola (angioedema)
- alterazione di alcuni esami di laboratorio: aumento dell’azotemia, della creatinina, della bilirubina e degli enzimi prodotti dal fegato
Effetti Indesiderati Molto Rari:
- sensazione di confusione e agitazione
- tremori;
- instabilità nel camminare (atassia)
- parole pronunciate in modo lento e difettoso (disartria);
- Vedere o sentire cose che non esistono (allucinazioni)
- disturbi del pensiero e della percezione legati a un disturbo psichiatrico(sintomi psicotici)
- convulsioni;
- sonnolenza;
- danni cerebrali (encefalopatia)
- perdita di coscienza (coma)
- ingiallimento del bianco degli occhi o della pelle (ittero)
- infiammazione del fegato (epatite)
- rapida riduzione della funzione dei reni (insufficienza renale acuta)
- dolore nella parte bassa della schiena, nella zona corrispondente ai reni(dolore renale)
- riduzione del numero di globuli rossi nel sangue (anemia)
- riduzione del numero di globuli bianchi nel sangue (leucopenia)
- riduzione del numero di piastrine nel sangue (trombocitopenia)
La segnalazione delle reazioni avverse sospette è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Gravidanza e Allattamento
L'uso dell'aciclovir da parte di questa categoria di pazienti dovrebbe essere preso in considerazione solo in casi di assoluta necessità e solo se i potenziali benefici attesi per la madre sono superiori ai potenziali rischi per il feto o per il neonato.
Poiché i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il farmaco deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessità sotto il diretto controllo medico, quando i potenziali benefici superino la possibilità di rischi non noti.
A seguito della somministrazione, per via orale, di 200 mg di Aciclovir, 5 volte/die, si è osservata la presenza di Aciclovir, nel latte materno, a concentrazioni pari a 0,6-4,1 volte i corrispondenti livelli plasmatici. Tali livelli esporrebbero, potenzialmente, i lattanti, a dosi di Aciclovir fino a 0,3 mg/kg/die.
Pertanto, va evitato l'uso di Aciclovir durante l'allattamento.
Sovradosaggio
Pazienti che hanno occasionalmente ingerito un sovradosaggio fino a 20 g di aciclovir in unica assunzione, non hanno generalmente manifestato effetti inattesi. Sovradosaggi accidentali e ripetuti di aciclovir per via orale protrattisi per parecchi giorni, sono stati associati ad effetti gastrointestinali (quali nausea e vomito) ed effetti neurologici (cefalea e stato confusionale).
Sintomi e segni:
Il sovradosaggio di aciclovir per via endovenosa comporta un aumento della creatinina sierica, dell’azotemia e una conseguente insufficienza renale. Aciclovir è solo parzialmente assorbito a livello intestinale. Pazienti che hanno occasionalmente ingerito un sovradosaggio fino a 20 g di aciclovir in unica assunzione non hanno generalmente manifestato effetti inattesi.
Trattamento:
I pazienti devono essere attentamente osservati per evidenziare eventuali segni di tossicità. Aciclovir se somministrato per via endovenosa (e in misura minore anche per via orale) può depositarsi sotto forma di cristalli nei tubuli renali causando infiammazione e alterata funzionalità renale.
Conservazione
Conservare il medicinale a temperatura ambiente, in un luogo fresco (sotto i 25°C) e asciutto e al riparo della luce. Non utilizzare il farmaco se l'etichetta indica che è scaduto. Tenere in luogo non accessibile ai bambini.
Tabella Riassuntiva: Aciclovir Sciroppo
| Categoria Farmacoterapeutica | Antivirali ad azione diretta |
|---|---|
| Principio Attivo | Aciclovir |
| Indicazioni | Infezioni da Herpes Simplex, varicella, Herpes Zoster |
| Controindicazioni | Ipersensibilità ad aciclovir o valaciclovir |
| Avvertenze | Idratazione adeguata, funzionalità renale, uso prolungato |
Disclaimer: Questo articolo fornisce informazioni generali sull'Aciclovir sciroppo e non sostituisce il parere medico professionale. Consultare sempre un medico o un farmacista per informazioni specifiche e personalizzate.
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