Il Plasil è un farmaco utilizzato contro il vomito (antiemetico). Contiene come principio attivo la metoclopramide e appartiene ad una categoria di medicinali denominati Farmaci per i disturbi funzionali gastrointestinali, detti anche Procinetici. Agisce su una parte del cervello che previene la sensazione di nausea o il vomito.
La metoclopramide stimola e coordina la motilità del tratto superiore dell'apparato gastroenterico, senza modificare la secrezione gastrica, pancreatica e biliare. Il suo meccanismo d'azione è complesso, essendo il farmaco un antagonista competitivo dei recettori D1 e D2 (dopamina) e dei recettori 5-HT3 (serotonina), nonché un agonista aspecifico dei recettori 5-HT4 coinvolti nella stimolazione dei neuroni colinergici enterici.
Più precisamente si assiste ad un aumento del tono e dell'ampiezza delle contrazioni peristaltiche gastroduodenali, che tende a diminuire progressivamente dall'estremità più prossimale verso quella distale, permettendo una progressione del contenuto intestinale verso il colon evitando quindi qualsiasi genere di reflusso. Quest'ultimo tipo di attività sembra essere anche sostenuta dall'azione tonica che la metoclopramide esercita nei confronti della muscolatura della parte distale dell'esofago, quindi anche dello sfintere esofageo.
La metoclopramide determina un aumento del tono e dell'ampiezza delle contrazioni gastroduodenali e, in misura progressivamente ridotta in senso distale, un incremento coordinato dei movimenti propulsivi del digiuno, dell'ileo e del colon, con una progressione verso la periferia (verso l’evacuazione) del contenuto dell’intestino. Aumenta ancora il tono della muscolatura del terzo medio e inferiore dell'esofago e quindi la pressione a livello dello sfintere, rilasciando allo stesso tempo piloro e bulbo duodenale.
Schema del sistema gastrointestinale
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Composizione qualitativa e quantitativa
10 mg/10 ml sciroppo 100 ml contengono: Principio attivo: Metoclopramide monocloridrato monoidrato 105 mg (equivalente a 100 mg di sostanza anidra). Eccipienti con effetti noti: metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
- Metile paraidrossibenzoato
- Propile paraidrossibenzoato
- Acido sorbico
- Idrossietilcellulosa
- Saccarina
- Glicol propilenico
- Alcool etilico
- Essenza mandarino
- Essenza caramello
- Essenza vaniglia (aromi, glicole propilenico)
- Sodio idrato q.b. a pH 3,0
- Acqua depurata
Indicazioni terapeutiche
Gastrointerite: 3 mosse per recuperare velocemente
Popolazione adultaPlasil è indicato negli adulti per:
- Prevenzione di nausea e vomito ritardati indotti da chemioterapia (CINV)
- Prevenzione di nausea e vomito indotti da radioterapia (RINV)
- Trattamento sintomatico di nausea e vomito, inclusi nausea e vomito indotti da emicrania acuta. La metoclopramide può essere utilizzata in associazione con analgesici orali per migliorare l'assorbimento degli analgesici nell'emicrania acuta.
Popolazione pediatricaPlasil è indicato nei bambini di età compresa tra 1 e 18 anni per:
- Prevenzione di nausea e vomito ritardati indotti da chemioterapia (CINV) come opzione di seconda linea
Posologia e modo di somministrazione
La dose è ottenuta tirando lo stantuffo fino alla corrispondente tacca in mg. L’uso della siringa per uso orale è limitato alla somministrazione di questo sciroppo. La siringa dosatrice deve essere sciacquata dopo ogni uso. Non tenere la siringa dosatrice immersa nella bottiglia.
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La siringa dosatrice per uso orale inclusa nella confezione dello sciroppo è graduata in mg e permette di somministrare la giusta quantità di metoclopramide. La corrispondenza al peso corporeo è dettagliata nella tabella di dosaggio.
Si consiglia la somministrazione del farmaco alle dosi indicate, preferibilmente prima dei pasti. Modo di somministrazione: Deve essere rispettato un intervallo minimo di 6 ore fra due somministrazioni, anche in caso di vomito o rigetto della dose.
Dosi raccomandate
Tutte le indicazioni (pazienti adulti)
La dose singola raccomandata è di 10 mg, ripetibile per un massimo di 3 volte al giorno. La dose giornaliera massima raccomandata è di 30 mg o 0,5 mg/kg di peso corporeo. La durata massima raccomandata del trattamento è di 5 giorni.
Prevenzione di nausea e vomito ritardati indotti da chemioterapia (CINV) (pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 18 anni)
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La dose raccomandata è da 0,1 a 0,15 mg/kg di peso corporeo, ripetibile fino a tre volte al giorno per via orale. La dose massima in 24 ore è di 0,5 mg/kg di peso corporeo.
Tabella di dosaggio
| Età | Peso corporeo | Dose | Frequenza |
|---|---|---|---|
| 1-3 anni | 10-14 kg | 1 mg | Fino a 3 volte al giorno |
| 3-5 anni | 15-19 kg | 2 mg | Fino a 3 volte al giorno |
| 5-9 anni | 20-29 kg | 2,5 mg | Fino a 3 volte al giorno |
| 9-18 anni | 30-60 kg | 5 mg | Fino a 3 volte al giorno |
| 15-18 anni | Oltre 60 kg | 10 mg | Fino a 3 volte al giorno |
Popolazioni speciali
Anziani
Nei pazienti anziani, occorre considerare una riduzione della dose in base alla funzionalità renale e epatica e alla suscettibilità generale.
Insufficienza renale
In pazienti con malattia renale in fase finale (Clearance della creatinina ≤ 15 ml/min), la dose giornaliera deve essere ridotta del 75%. In pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (Clearance della creatinina 15-60 ml/min), la dose giornaliera deve essere ridotta del 50%.
Insufficienza epatica
In pazienti con grave insufficienza epatica, la dose deve essere ridotta del 50%.
Controindicazioni
Il Plasil è controindicato nei seguenti casi:
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Emorragia gastrointestinale, ostruzione meccanica o perforazione gastrointestinale per le quali la stimolazione della motilità gastrointestinale costituisca un rischio.
- Feocromocitoma confermato o presunto, a causa del rischio di episodi di grave ipertensione.
- Pazienti affetti da glaucoma.
- Storia di discinesia tardiva indotta da neurolettici o metoclopramide.
- Epilessia (aumento della frequenza e dell'intensità delle crisi).
- Morbo di Parkinson.
- Associazione con levodopa o agonisti dopaminergici.
- Storia nota di metemoglobinemia con metoclopramide o di deficit di NADH citocromo b5 reduttasi.
- Uso nei bambini al di sotto di 1 anno di età a causa dell'aumentato rischio di disturbi extrapiramidali.
Avvertenze speciali
Disturbi neurologici
Si possono verificare disturbi extrapiramidali, in particolare nei bambini e nei giovani adulti e/o con l'uso di dosi elevate. Queste reazioni si verificano in genere all'inizio del trattamento e possono verificarsi dopo una singola somministrazione. La metoclopramide deve essere immediatamente sospesa in caso di sintomi extrapiramidali.
Deve essere rispettato l'intervallo di tempo di almeno 6 ore fra due somministrazioni, come specificato nel paragrafo 4.2, anche in caso di vomito e rigetto della dose, al fine di evitare casi di sovradosaggio.
Il trattamento prolungato con metoclopramide può causare discinesia tardiva, potenzialmente irreversibile, in particolare negli anziani. La durata del trattamento non dovrebbe superare i 3 mesi a causa del rischio di discinesia tardiva (vedere paragrafo 4.8). Il trattamento deve essere interrotto se compaiono sintomi di discinesia tardiva.
È stata segnalata la sindrome neurolettica maligna con metoclopramide in associazione ai neurolettici come anche in monoterapia con metoclopramide (vedere paragrafo 4.8). In caso di sintomi di sindrome neurolettica maligna, la metoclopramide deve essere interrotta immediatamente e deve essere istituito il trattamento adeguato.
Occorre particolare cautela in pazienti con patologie neurologiche concomitanti e in pazienti trattati con altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale (vedere paragrafo 4.3) I sintomi del morbo di Parkinson possono essere esacerbati dalla metoclopramide.
Metemoglobinemia
È stata riportata metemoglobinemia possibilmente correlata al deficit di NADH citocromo b5 reduttasi. In tali casi, la metoclopramide deve essere interrotta immediatamente e permanentemente e devono essere adottate appropriate misure (come il trattamento con blu di metilene).
Patologie cardiache
Sono stati riferiti gravi effetti cardiovascolari indesiderati, inclusi casi di collasso circolatorio, grave bradicardia, arresto cardiaco e prolungamento dell'intervallo QT a seguito di somministrazione di metoclopramide iniettabile, in particolare per via endovenosa (vedere paragrafo 4.8).
Si deve prestare particolare cautela nella somministrazione di metoclopramide, in particolare per via endovenosa agli anziani, a pazienti con disturbi della conduzione cardiaca (compreso il prolungamento dell'intervallo QT), a pazienti con squilibrio elettrolitico non corretto, bradicardia e a pazienti che assumono altri farmaci noti per prolungare l'intervallo QT.
Le dosi endovenose devono essere somministrate in bolo lento (almeno della durata di 3 minuti) al fine di ridurre il rischio di effetti avversi (p. es., ipotensione, acatisia).
Insufficienza renale e epatica
Nei pazienti con insufficienza renale o con grave insufficienza epatica, si raccomanda una riduzione del dosaggio (vedere paragrafo 4.2). Il possibile incremento dei livelli di prolattina dovrebbe essere attentamente considerato, in particolare nei pazienti affetti da tumore al seno o da adenoma ipofisario secernente prolattina.
È sconsigliato l'uso concomitante della metoclopramide con bevande alcoliche.
Plasil sciroppo contiene etanolo. Questo medicinale contiene 286,2 mg di alcol (etanolo) in ogni dose da 30 mg di metoclopramide. La quantità in ogni dose da 30 mg di questo medicinale è equivalente a meno di 7 ml di birra o 3 ml di vino. La piccola quantità di alcol in questo medicinale non produrrà effetti rilevanti.
Interazioni farmacologiche
L'assunzione di Plasil in concomitanza con altri farmaci può portare a interazioni significative. È controindicato l'uso con Levodopa o agonisti dopaminergici, poiché si antagonizzano a vicenda. L'alcol può potenziare l'effetto sedativo della metoclopramide. A causa dell'effetto procinetico, l'assorbimento di alcuni farmaci può essere alterato. Anticolinergici e derivati della morfina possono avere un effetto antagonista sulla motilità del tratto digerente. Farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale aumentano gli effetti sedativi.
La metoclopramide può avere un effetto additivo con altri neurolettici nei disordini extrapiramidali e aumentare il rischio di sindrome serotoninergica con farmaci serotoninergici come gli SSRI. Può ridurre la biodisponibilità della digossina, richiedendo un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche, e aumentare la biodisponibilità della ciclosporina, necessitando anch'essa di monitoraggio. L'iniezione di metoclopramide può prolungare il blocco neuromuscolare indotto da mivacurio e sussametonio. Forti inibitori del CYP2D6 aumentano i livelli di esposizione alla metoclopramide, e alcune osservazioni riportano un aumento della tossicità renale del cisplatino. Infine, la metoclopramide può richiedere un aggiustamento del dosaggio di insulina nei pazienti diabetici.
Gravidanza e allattamento
Una vasta quantità di dati su donne in gravidanza (più di 1.000 esiti di esposizione) indica assenza di tossicità malformativa e fetotossicità. Se clinicamente necessario, la metoclopramide può essere utilizzata durante la gravidanza. A causa delle proprietà farmacologiche (come per altri neurolettici), in caso di somministrazione di metoclopramide alla fine della gravidanza, non si può escludere la sindrome extrapiramidale nel neonato. La metoclopramide dovrebbe essere evitata alla fine della gravidanza.
La metoclopramide è escreta nel latte materno a bassi livelli. Non si possono escludere reazioni avverse nel bambino allattato al seno. Pertanto la metoclopramide non è raccomandata durante l'allattamento al seno.
Nausea in gravidanza
Effetti indesiderati
Come tutti i medicinali, Plasil può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Reazioni avverse |
|---|---|---|
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Non nota | Metemoglobinemia, che può essere correlata al deficit di NADH citocromo b5 reduttasi, in particolare nei neonati (vedere paragrafo 4.4) Sulfemoglobinemia, principalmente con la somministrazione concomitante di elevate dosi di prodotti medicinali che rilasciano zolfo |
| Patologie cardiache | Non comune | Bradicardia, in particolare con la formulazione endovenosa |
| Non nota | Arresto cardiaco, che si verifica poco dopo l’uso iniettabile, e che può essere conseguente a bradicardia (vedere paragrafo 4.4); blocco atrioventricolare, arresto sinusale in particolare con la formulazione endovenosa; prolungamento dell’intervallo QT dell’elettrocardiogramma; torsade de pointes; | |
| Patologie endocrine | Non comune | Amenorrea, iperprolattinemia |
| Raro | Galattorrea | |
| Non nota | Ginecomastia | |
| Patologie gastrointestinali | Comune | Diarrea |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune | Astenia |
| Disturbi del sistema immunitario | Non comune | Ipersensibilità |
| Non nota | Reazione anafilattica (incluso shock anafilattico in particolare con la formulazione endovenosa) | |
| Patologie del sistema nervoso | Molto comune | Sonnolenza |
| Comune | Disturbi extrapiramidali (in particolare in bambini e giovani adulti e/o quando si superano le dosi raccomandate, anche in seguito alla somministrazione di una singola dose del farmaco) (vedere paragrafo 4.4), parkinsonismo, acatisia | |
| Non comune | Distonia, discinesia, riduzione del livello di coscienza | |
| Raro | Convulsioni in particolare in pazienti epilettici | |
| Non nota | Discinesia tardiva che può essere persistente, durante o dopo trattamento prolungato, in particolare nei pazienti anziani (vedere paragrafo 4.4), sindrome neurolettica maligna (vedere paragrafo 4.4) | |
| Disturbi psichiatrici | Comune | Depressione |
| Non comune | Allucinazioni | |
| Raro | Stato confusionale | |
| Non nota | Ideazione suicidaria | |
| Patologie vascolari | Comune | Ipotensione, in particolare con la formulazione endovenosa |
| Non nota | Shock, sincope dopo la somministrazione per via iniettabile, ipertensione acuta nei pazienti con feocromocitoma (vedere paragrafo 4.3) |
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