Rupafin è un antistaminico contenente il principio attivo rupatadina. La formulazione in sciroppo è specificamente indicata per alleviare i sintomi della rinite allergica e dell'orticaria nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni.
Indicazioni Terapeutiche
Rupafin 1 mg/ml soluzione orale è indicato per il trattamento sintomatico di:
- Rinite allergica (inclusa la rinite allergica persistente) nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni.
- Orticaria in bambini di età compresa tra i 2 e 11 anni.
La rupatadina è un antistaminico di seconda generazione, antagonista dell’istamina ad azione prolungata, con un’attività di antagonista del recettore H1 periferica selettiva.
Dosaggio e Somministrazione
È fondamentale seguire attentamente le istruzioni del medico o del farmacista per la somministrazione di Rupafin sciroppo. Di seguito, le dosi raccomandate:
- Bambini che pesano 25 kg o più: 5 ml (5 mg di rupatadina) di soluzione orale una volta al giorno, con o senza cibo.
- Bambini che pesano dai 10 kg a meno di 25 kg: 2,5 ml (2,5 mg di rupatadina) di soluzione orale una volta al giorno, con o senza cibo.
La somministrazione del prodotto ai bambini al di sotto di 2 anni di età non è raccomandata a causa della mancanza di dati in questa popolazione. Negli adulti e negli adolescenti (al di sopra di 12 anni di età), è più appropriata la somministrazione di rupatadina da 10 mg in compresse.
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Istruzioni per l’uso:
- Per aprire il flacone, premere il tappo e ruotare in senso antiorario.
- Prendere la siringa, inserirla nel tappo perforato e capovolgere il flacone.
- Riempire la siringa con la dose prescritta.
- Somministrare direttamente dalla siringa dosatrice.
- Lavare la siringa dopo l’uso.
Come Agisce Rupafin
La reazione allergica è classicamente suddivisibile in due fasi:
- Fase iniziale: Si verifica entro pochi minuti dall’esposizione all’allergene, con il rilascio di mediatori preformati (istamina, proteasi) da parte di mastociti e basofili. Vengono anche rilasciati altri mediatori preformati quali bradichinine, fattori chemiotattici, cisteinil-leucotrieni, citochine (interleuchina 4, 5 e 6), GM-CSF (fattore stimolante le colonie di granulociti-macrofagi), fattore attivante le piastrine (PAF), prostaglandine D2 e TNF (fattore di necrosi tumorale) alfa.
- Fase tardiva: Si sviluppa in genere in 8-12 ore ed è caratterizzata dal rilascio dei mediatori menzionati, in particolare istamina, PAF (fattore attivante le piastrine), TNF, leucotriene C4 (LTC4) e prostaglandina D2 (PGD2) che stimolano l’espressione delle molecole di adesione sulle cellule endoteliali con conseguente migrazione nei tessuti di cellule infiammatorie (basofili, CD4-T linfociti, eosinofili e monociti). Tale afflusso cellulare alimenta il processo infiammatorio e contribuisce all’ulteriore rilascio di mediatori infiammatori, edema locale e danno tissutale.
In particolare, il PAF è un mediatore lipidico prodotto dalla maggior parte delle cellule infiammatorie dopo attivazione immunologica ed è direttamente coinvolto in reazioni infiammatorie e allergiche.
Figura 1. Una rappresentazione schematica della reazione allergica (da Mullol et al., 2008, mod.)
Rinite Allergica e Orticaria nei Bambini
La rinite allergica (AR) è poco frequente nei primi 2 anni di vita. Infatti sono generalmente necessarie almeno due stagioni di esposizione agli allergeni ambientali prima che la rinite allergica si manifesti. Una storia familiare positiva (padre o madre con rinite allergica) rappresenta il miglior predittore di AR nel paziente. La RA si stima che colpisca circa 400 milioni di persone nel mondo. Di essi circa l’80% presentano sintomi prima dei 20 anni con una maggiore frequenza nei maschi rispetto alle femmine.
L’orticaria è caratterizzata dalla comparsa improvvisa di pomfi, associati a prurito e a volte a bruciore. Nel 40% dei casi si accompagna a angioedema. I pomfi possono essere localizzati o generalizzati e scompaiono entro le 24 ore senza reliquati. Si definisce orticaria acuta se le lesioni scompaiono entro le 6 settimane, cronica se persiste oltre le 6 settimane.I concetti chiave nel trattamento dell’orticaria in età pediatrica riguardano l’eliminazione di possibili fattori scatenanti, anche se nel 30-70% dei casi la causa resta ignota, e l’uso di antistaminici anti-H1 di seconda generazione.
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Meccanismo d'Azione della Rupatadina
La rupatadina è un antistaminico di seconda generazione. Strutturalmente è costituito da 2 gruppi chimici: un gruppo piperidinilico responsabile dell’attività antistaminica e un gruppo lutidinilico responsabile dell’attività anti-PAF (Fig. 2).L’istamina e il PAF sono infatti due importanti mediatori nella cascata allergica con un’attività pro-infiammatoria sinergica e cross-reagente. Il PAF incrementa la permeabilità vascolare contribuendo all’insorgere della rinorrea e della congestione nasale. Inoltre esercita una marcata attività chemiotattica promuovendo la fase tardiva della risposta allergica con un incremento dell’attività degli eosinofili. Per queste proprietà la rupatadina è stata utilizzata con successo nel trattamento a breve e a lungo termine delle allergie respiratorie e dell’orticaria.
Figura 2. Struttura chimica della rupatadina fumarato.
Efficacia Clinica
Numerosi studi clinici hanno dimostrato l'efficacia della rupatadina nel trattamento della rinite allergica e dell'orticaria nei bambini. Uno studio pediatrico condotto nel 2009 su bambini di età compresa tra 6 e 11 anni con rinite allergica ha dimostrato una significativa efficacia della rupatadina somministrata in soluzione orale sulla sintomatologia clinica dopo 4 settimane di trattamento. Globalmente l’uso della rupatadina aveva determinato rispetto ai valori basali una riduzione del 67% dello score totale T5SS (congestione, starnutazione, rinorrea e prurito nasale; prurito bocca, gola e orecchie; prurito edema e occhi arrossati) (p = 0,041) e del 63% dello score sintomatologico nasale T4SS (total nasal symptoms score) (p = 0,02).
Uno studio di fase 3, multicentrico, randomizzato in doppio cieco vs placebo ha valutato l’efficacia della rupatadina in soluzione orale (1 mg/ml) in bambini con rinite allergica persistente. Lo studio ha dimostrato, su 360 pazienti di età compresa tra 6 e 11 anni, (180 rupatadina e 180 placebo) una significativa differenza rispetto al placebo con una riduzione di T4SS a 4 (p = 0,018) e 6 (p = 0,048) settimane.
Uno studio multicentrico di fase 3 condotto su bambini di età compresa tra 2-11 anni affetti da orticaria spontanea cronica (CSU) e articolato su 3 gruppi terapeutici (rupatadina vs desloratadina vs placebo) ha dimostrato, a 6 settimane di trattamento, la maggiore efficacia della rupatadina nel ridurre i pomfi, il prurito e nel migliorare la qualità di vita dei pazienti.
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Sicurezza e Precauzioni
Sperimentazioni cliniche con rupatadina in soluzione orale hanno incluso 626 pazienti rilevando un’incidenza di eventi avversi veramente bassa. Ad esempio, l’incidenza di sonnolenza, effetto collaterale molto importante sulla performance scolastica dei bambini, è risultata essere appena dell’1,3%. Tale risultato è in linea con la bassa incidenza di sedazione riportata per gli antistaminici di seconda generazione utilizzati in popolazioni pediatriche.
È importante consultare il medico in caso di:
- Insufficienza renale o epatica. L’uso di Rupafin non è raccomandato in pazienti con funzione renale o epatica compromessa.
- Bassi livelli di potassio nel sangue o anomalie del battito cardiaco.
- Assunzione di altri farmaci, in particolare ketoconazolo, eritromicina, statine o farmaci ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale.
Rupafin non deve essere assunto insieme al succo di pompelmo.
Effetti Indesiderati
Come tutti i medicinali, Rupafin può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Gli effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 persona su 10) sono cefalea e sonnolenza. Gli effetti indesiderati non comuni (possono interessare fino a 1 persona su 100) sono influenza, rinofaringite, infezioni delle vie respiratorie superiori, eosinofilia, neutropenia, capogiri, nausea, eczema, sudorazioni notturne e affaticamento.
In conclusione, l’evoluzione dei farmaci antistaminici ha portato allo sviluppo di prodotti efficaci e più sicuri per il trattamento della rinite allergica e dell’orticaria in età pediatrica con un impatto significativo sulla qualità di vita del bambino e della famiglia. La rupatadina è uno dei prodotti introdotti più di recente in questa classe e ha dimostrato di essere un trattamento efficace e generalmente ben tollerato per la rinite allergica e l’orticaria del bambino.
Rinite allergica: sintomi, diagnosi e trattamenti
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